白头翁皂苷成分及药理作用研究进度论文
白头翁为毛茛科植物白头翁Pulsatilla chinensisRege的干燥根，始载于《神农本草经》，具有清热解毒、凉血止痢、杀虫燥湿等功效，临床常用于治疗溃疡性结肠炎、慢性结肠炎、慢性腹泻、急性胃肠炎、急性菌痢、消化性溃疡、滴虫性阴道炎等。三萜皂苷类是白头翁中的主要成分，根据母核结构可分为齐墩果酸型和羽扇豆烷型两大类。研究表明白头翁皂苷具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、舒张血管等一系列药理活性，现将白头翁中主要的皂苷成分及其药理活性综述如下。
1 皂苷类化学成分
白头翁皂苷均为五环三萜类皂苷，其苷元类型主要分为齐墩果酸皂苷元、常春藤皂苷元和2，3-羟基白桦酸皂苷元三类，基本母核结构如。目前分离得到的有代表性的白头翁皂苷化学结构信息。
2 白头翁皂苷药理作用
2.1 抗肿瘤活性有关白头翁的抗肿瘤活性，于上世纪就有文献报道。白头翁水提物及醇提物对7721、Hela、MKN-45三种肿瘤细胞具有较强抑制作用，水提物作用强于醇提物。朱京童等采用MTT法测定白头翁醇提物(PAE)及分离纯化后的有效部位对BGC823、CoC1、K562、Bcap37四种肿瘤细胞增殖的影响，结果表明，白头翁醇提物对不同来源、不同生长特性的细胞株均有非常好的抑制增殖的作用，其IC50<30μg/mL。章荣华等利用二甲肼(DMH)诱导的小鼠大肠癌模型，发现白头翁水煎剂和醇提物均可抑制模型鼠肠黏膜细胞的增殖活性，并减少其发生突变的概率，从而发挥出一定治疗作用。进一步的作用机制研究表明，白头翁提取物可以提高诱癌小鼠红细胞SOD活力和血GSH-Px活力，清除自由基，从而发挥治疗作用。2，3-羟基白桦酸是从白头翁中提取的一种单体成分，目前有关其抗肿瘤活性的研究报道较多且深入。有文献报道，2，3-羟基白桦酸可通过降低LoVo细胞的线粒体膜电位来诱导其凋亡，从而发挥抑制肿瘤细胞增殖的作用。后期作用机制研究表明，2，3-羟基白桦酸能使ROS的生成和清除过程出现失衡，造成ROS在细胞内过量增加。叶银英等发现2，3-羟基白桦酸在体内体外实验中均对B16黑色素瘤细胞增殖有抑制作用。体内实验表明，大量肿瘤细胞被阻滞在G0～G1期，使DNA的合成受到阻碍，同时也通过诱导细胞凋亡来实现抑制作用。岳文化等分别通过MTT 法/集落形成实验、Hoechest 33342染色、流式细胞术、Western blotting法证明了白头翁皂苷D对BEL-7402细胞增殖及细胞集落的形成有明显抑制作用，并且显著诱导细胞凋亡，还可降低其线粒体膜电位，对上调细胞中Caspase-3的表达、下调bcl-2的表达也有明显作用。25μg/mL 剂量的白头翁皂苷D 作用在BEL-7402细胞上48h的凋亡率为81.71%，显示白头翁皂苷D具有良好的细胞毒活性，其诱导细胞凋亡的作用机制可能是通过线粒体途径实现的。另有研究表明，白头翁皂苷D对人源性胶质母细胞瘤U87MG 的增殖也有抑制作用，且呈时间和浓度依赖性，其机制可能与FasL/Fas通路有关。
2.2 抗炎活性
杨坤等发现白头翁醇提物可通过抑制脂多糖(LPS)刺激肝枯否式细胞(KC)分泌肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素1(IL-1)和白细胞介素6(IL-6)而发挥抗炎作用，这种抑制作用是连续的且随培养时间的延长而增强。且这种作用与药物浓度有关，高浓度较低浓度的`抑制作用开始时间早，抑制程度高。张文远等研究证明白头翁醇提物对葡聚糖硫酸钠诱导的大鼠结肠炎症有良好的治疗效果。治疗组大鼠结肠组织中TNF-A阳性细胞数(31.47±14.35)与模型组(49.86±17.33)比较明显减少，IL-6、PGE2也显著降低。推测白头翁醇提物可能是通过抑制上述炎性介质和炎性细胞因子来发挥抗炎作用，缓解黏膜糜烂、溃疡等症状，减轻肠炎损伤和腹泻。肠黏膜肥大细胞参与了炎症性肠炎的致病过程，白头翁醇提物对其也具有抑制作用。白头翁治疗组与模型组比较，肥大细胞计数结果明显降低，肠炎组织中组胺含量明显增加，证明白头翁醇提物可通过终止IMMC所致的肥大细胞细胞因子级联反应的链式环节来抑制炎症反应。此外，白头翁的细胞免疫调节作用也可能是其抗炎机制之一，有实验证明，白头翁醇提物可抑制CD4+T细胞的过度活化并上调结肠组织及脾脏中CD8+T细胞的表达，抑制TNF-A、IL-6等致炎因子水平，减轻炎症反应。翁福海等通过实验发现白头翁提取物可抑制大鼠腹腔巨噬细胞产生的LTB4及5-HETE，其浓度在5.9×10-2g/L时，抑制率分别可达到94.9%和44.4%。段慧琴等通过实验发现白头翁素可下调LPS引起的肠黏膜微血管内皮细胞NO和ET-I分泌增加，其作用呈剂量依赖性。
2.3 舒血管作用
林顺明等证实白头翁皂苷A3对预收缩的SD大鼠胸主动脉和大脑中动脉、肾动脉、左冠状动脉这三种阻力血管具有明显的收缩作用。通过考察白头翁皂苷A3舒血管效应与K+ 通道、Ca2+ 通道及肾血管外周神经的关系，推测其主要作用机制是阻断配体门控性通道(ROCC)和电压门控性通道(VGCC)以抑制外Ca2+ 内流。
2.4 抗菌
白头翁对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌有明显的抗菌作用，对痢疾杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌也有明显抑制作用。原白头翁素和白头翁素可能为白头翁发挥抗菌作用的主要成分。时维静等研究得到白头翁三种提取物白头翁素、白头翁总皂苷、白头翁浸膏均有不同程度的抑菌作用，抑菌效果随浓度增加而增强。
2.5 抗氧化
龙盛京等利用H2O2-CTMAB-鲁米诺发光体系研究了白头翁水提液的抗氧化作用，实验结果证明白头翁水提液对H2O2的清除作用强于阳性对照物Vit C，且呈量效关系。刘忠平等发现白头翁水提液可使小鼠血清SOD活性及血清总抗氧化能力增强，作用机制可能与消除自由基、中断或终止自由基的氧化反应有关。
2.6 免疫活性
刘忠平等发现，白头翁水提物可以刺激小鼠T、B淋巴细胞增殖，提高NK细胞的杀伤活性，提高小鼠脾脏细胞对大肠埃希菌脂多糖(LPS)的反应性，对抗环磷酰胺(CP)造成的免疫抑制作用，增强机体的特异性和非特异性免疫功能。杨小龙等证实白头翁醇提物可以增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力并提高免疫器官指数，对其细胞免疫和非特异性免疫均有增强作用。也有研究报道，白头翁糖蛋白对体外培养的小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能有增强作用，并可诱导巨噬细胞产生一氧化氮，提高其分泌白介素-1的能力。
3 结语
多年来，国内外学者们对白头翁化学成分及药理作用进行了较为广泛的研究。白头翁中皂苷类成分众多，无论是总皂苷还是单体皂苷均具有抗癌、抗炎等药理活性。若能深入开展白头翁皂苷的体内代谢、药代动力学及安全性的研究，将对研发创制新药物具有重要意义。
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